分子式：C13H18N4O3
分子量：278.31
輔料：磷酸氫二鈉，磷酸二氫鈉，依地酸二鈉，注射用水。
【性 狀】本品為無色的澄明液體。
【規 格】2ml：0.1g
【不良反應】
1、常見的不良反應有：惡心、頭暈、頭痛、厭食、腹脹、嘔吐等，其發生率約在5％以上，最多達30%左右。
2 、較少見的不良反應有心血管系統：血壓降低，呼吸不規則，水腫；神經系統的焦慮、抑郁、抽搐；消化系統的厭食、便秘、口干、口渴；皮膚的血管性水腫、皮疹、指甲發亮；視力模糊、結膜炎、中央盲點擴大，味覺減退，唾液增多，白細胞減少，肌肉酸痛，頸部腺體腫大和體重改變等。
3 、偶見的不良反應有心絞痛、心律不齊；黃疸，肝炎，肝功能異常，血液纖維蛋白原降低，再生不良性貧血和白血病等。
【禁 忌】
1.對己酮可可堿或其它甲黃嘌呤藥物過敏者禁用。
2.腦出血患者及廣泛視網膜出血者，急性心肌梗塞病人，嚴重冠狀動脈及腦血管硬化伴高血壓患者，嚴重的心律失常者禁用。
【注意事項】
1.有出血傾向或新近有過出血史者不宜應用，以免誘發出血。
2.低血壓，血壓不穩或腎功能不全者慎用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
動物實驗中提示長期應用己酮可可堿可能增加纖維瘤的發生率，但沒有明顯致畸性。妊娠婦女是否應用此藥應考慮利弊。本品及其代謝產物可由乳汁分泌，哺乳期婦女禁用。
【兒童用藥】兒童不推薦使用。
【老年用藥】
老年患者肝臟代謝減慢，通過腎臟、糞便排泄速率減慢，應酌情減量。
【藥物相互作用】
1.與抗血小板或抗凝藥合用時，凝血時間延長。應用華法林的病人合用此藥時應當減少劑量。
2.與茶堿類藥物合用時有協同作用，將增加茶堿的藥效與毒性反應。因此必須調整茶堿和己酮可可堿的劑量。
3.與抗高血壓藥、β受體阻滯劑、洋地黃、利尿劑、抗糖尿病及抗心律失常藥物合用時沒有明顯的相互作用發生，但可有輕度加重血壓下降，應當注意。
【藥物過量】
過量反應常在服藥后4～5小時出現，主要表現為潮紅，血壓降低，抽搐，嗜睡，甚至昏迷。過量反應時應注意維持血壓和補充液體，所有過量患者均可完全恢復。
【藥理毒理】
1. 藥理作用：
己酮可可堿及其代謝產物通過降低血液粘度改善血液流變性，確切的作用機制尚未確定。己酮可可堿有劑量依賴性地降低血液粘度、提高紅細胞變形性、改善白細胞的血液流變特性的作用，并能抑制嗜中性粒細胞的粘附和激活。對于患有慢性外周動脈血管疾病的病人，本品可增加血流，改善微循環并提高組織的供氧量。
2. 毒理研究：
遺傳毒性：小鼠體內微核試驗、多種沙門氏菌致突變試驗(Ames 試驗)、體外培養哺乳動物細胞試驗（程序外DNA合成試驗）結果均為陰性。
生殖毒性：大鼠和家兔分別經口給予576和264mg/kg(以體重計，分別為人每日最大推薦劑量的24和11倍；以體表面積計，分別為人每日最大推薦劑量的4.2和3.5倍)，未發現胎兒畸形。大鼠576mg/kg組，發現再吸收增加。在懷孕婦女身上尚無充分的和嚴格的對照研究。懷孕期間，己酮可可堿只有利大于弊時才可使用。己酮可可堿及其代謝物可以分泌至乳汁。由于本品可致大鼠腫瘤發生，在考慮對哺乳期婦女的重要性后，確定停止哺乳或停止用藥。
致癌性：大鼠連續18個月給予本品，劑量為450mg/kg(以體重計，約為人每日最大推薦劑量的19倍；以體表面積計，約為人每日最大推薦劑量的3.3倍)，然后再以非暴露劑量給藥6個月，己酮可可堿可明顯增加雌性鼠的良性乳腺纖維腺瘤的發生。此發現與人使用的相關性尚不明確。在同等劑量下的小鼠長期致癌試驗中未見異常。
【藥代動力學】
本品不與血漿蛋白結合，主要在肝臟代謝，通過腎臟排泄，其原型藥物及代謝物的消除半衰期約為0.5小時和1.5小時。
【貯 藏】遮光，密閉保存。
【包 裝】玻璃安瓿、聚丙烯安瓿，5支/盒
【有 效 期】 24個月
【執行標準】《中國藥典》2015年版二部
【批準文號】國藥準字H61021837
【生產企業】陜西頓斯制藥有限公司
